실로스탄씨알정 100mg 200mg 효능 효과 부작용 실로스타졸

항혈소판제 실로스탄씨알정 100mg, 200mg (Cilostan CR Tab. 100mg, 200mg)에 대해서 알아보겠습니다. 혈소판 응집을 억제하고, 혈관 확장작용을 나타내는 약으로 의사의 처방전이 있어야 약국에서 구입이 가능한 전문 의약품입니다. 

 

 

어지러움, 두통, 소화불량 등의 부작용이 나타날 수 있으므로 주의해야 합니다. 복용 시 약에 대한 정보를 참고하면 증상을 개선하는데 도움이 될 것입니다. 다음에서 실로스탄씨알정 100mg, 200mg의 외형정보, 성분정보, 효능, 효과, 용법, 용량, 사용상 주의사항, 부작용, 상호작용, 저장방법 등에 대해 좀 더 자세히 살펴보겠습니다. 

 

외형정보

100mg

200mg

 

성상	흰색의 장방형 서방정제
제형	나정
모양	장방형
색상	하양
식별표기	앞 : C100, 뒤 : UT  / 앞 : C200, 뒤 : UT

성분정보
실로스탄씨알정 100mg, 200mg에는 용량에 따라 실로스타졸 100mg, 200mg이 함유되어 있습니다. 실로스타졸은 혈액 중 혈소판이 응집되는 것을 막아 혈전의 생성을 억제하며 혈관을 확장시키는 항혈소판제입니다. 말초혈관 폐쇄에 의한 증상을 개선하는 데에 사용되며, 뇌경색을 경험한 환자의 재발 억제, 버거씨병, 폐색성 동맥 경화증, 당뇨병성 말초혈관질환에 수반되는 통증, 냉감, 궤양 등 허혈성 증상 치료에 사용합니다. 

 

효능, 효과
1. 만성동맥폐색증(버거씨병, 폐색성 동맥경화증, 당뇨병성 말초혈관병증 등)에 따른 궤양, 동통 및 냉감 등 허혈성 제증상의 개선에 효과가 있습니다. 

2. 뇌경색(심인성뇌색전증 제외) 발증 후 재발억제에 효과가 있습니다. 

 

용법, 용량
보통 성인 1회 200mg을 1일 1회 복용합니다. 이 약은 식사를 피하여 공복 상태에서 복용합니다. 지속적으로 약효를 나타낼 수 있도록 특수하게 만든 약(서방정)이므로 자르거나 갈지 말고 그대로 복용합니다.

 

복용 시 주의사항

 

1. 1일 1회 복용으로 약효가 지속되나 협심증이 나타날 수 있으므로 주이해야 합니다.

 

2. 숨참, 운동 시 호흡곤란, 폐부종 등의 울혈성심부전의 징후 및 증상이 나타날 경우 의사와 상의합니다.

 

3. 코피, 멍, 생리과다 등 비정상적인 출혈이 지속될 경우 의사의 상담을 받습니다. 

 

4. 출혈 경향이 있는 환자는 미리 의사와 상의합니다. 

 

5. 지혈을 더디게 할 수 있으므로 수술이나 치과 시술을 할 경우 미리 복용을 중단해야 합니다. 수술 전 반드시 이 약의 투여사실을 담당의에게 알려야 합니다.  

 

6. 음식물과 함께 복용 시 이상반응 증가할 수 있으므로 주의해야 합니다. 

 

7. 자몽주스와 함께 복용하지 않아야 합니다. 

 

 

사용상 주의사항
1. 경고
실로스타졸의 복용에 의해 맥박수가 증가하여 협심증이 발현하는 경우가 있으므로 협심증의 증상(흉통 등)에 대한 문진을 주의 깊게 실시합니다. 뇌경색 재발 억제효과를 검토하는 시험에서, 장기간에 걸쳐 PRP(pressure rate product)를 의미 있게 상승시키는 작용이 인정되었습니다. 또한, 실로스타졸의 복용 군에서 협심증이 발현된 증례가 나타났습니다.

2. 복용하면 안 되는 환자 
① 출혈(혈우병, 모세혈관 취약증, 두개내출혈, 상부소화관출혈, 요로출혈, 객혈, 초자체출혈 등) 또는 그러한 소인(활동성 소화궤양, 최근 6개월 이내에 출혈성뇌졸중, 3개월 이내에 외과수술, 증식당뇨망막병증, 조절되지 않는 고혈압)이 있는 환자는 출혈을 조장할 우려가 있으므로 복용하면 안 됩니다. 

② 울혈성심부전 환자 SMS 증상을 악화시킬 우려가 있으므로 복용하면 안 됩니다. 

 

③ 이 약 및 이 약의 구성성분에 과민반응의 병력이 있는 환자는 복용하면 안 됩니다. 

④ 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부는 복용하면 안 됩니다. 

3. 신중하게 복용해야 하는 환자
① 항응고제(와파린 등), 항혈소판제(아스피린, 티클로피딘 등), 혈전용해제(유로키나제, 알테플라제 등), 프로스타글란딘 E1 제제 및 그 유도체(알프로스타딜, 리마프로스트 알파덱스 등)를 복용 중인 환자는 신중하게 복용해야 합니다. 

② 월경기간 중인 환자는 출혈을 조장할 우려가 있으므로 신중하게 복용해야 합니다. 

③ 관동맥 협착의 합병증 환자는 이 약의 복용에 의한 맥박수 증가로 협심증을 유발할 가능성이 있으므로 신중하게 복용해야 합니다. 

④ 중증 신부전 환자(크레아티닌 청소율 ≤ 25mL/분)는 이 약의 대사물의 혈중농도가 상승될 수 있으므로 신중하게 복용해야 합니다. 

⑤ 중등도 또는 중증 간부전 환자는 이 약의 혈중농도가 상승될 수 있으므로 신중하게 복용해야 합니다. 

⑥ 당뇨병 또는 내당능 장애가 있는 환자는 출혈성 유해증상이 발현하기 쉽기 때문에 신중하게 복용해야 합니다. 

⑦ 지속적으로 혈압이 상승하고 있는 고혈압 환자(악성고혈압 등)는 신중하게 복용해야 합니다. 

⑧ 심방이나 심실전위 환자, 심방세동이나 조동 환자, 심실빈맥, 심실세동 또는 다초점성심실이소성박동 환자, QT간격의 연장이 있는 환자는 신중하게 복용해야 합니다. 

⑨ S자형 심실중격이 있거나 위험이 있는 환자(특히 고령자)
: S자형 심실중격 환자에서 좌심실 유출로 폐쇄가 보고되었습니다. 실로스타졸 복용 시작 후 새로운 수축기 잡음 혹은 심장 증상의 발생 여부를 모니터링합니다.

 

 

실로스탄씨알정 100mg, 200mg 부작용 이상반응

이 약을 복용한 모든 환자에게서 부작용이 나타나는 것은 아니며 환자의 상태와 증상에 따라 부작용이 나타날 수 있습니다. 다음과 같은 이상반응이 나타나는 경우 이 약의 복용을 즉시 중단하고 의사의 상담을 받아야 합니다. 

1. 서방성캡슐에서 수집된 정보
만성동맥폐색증 환자를 대상으로 서방성캡슐을 복용한 임상시험에서 보고된 이상반응은 대부분 일반정제의 허가사항에서 알려진 이상반응이거나 경미한 이상반응이었습니다. 이 중 약물과의 인과 관계를 배제할 수 없는 이상반응 발현율은 7명(6.9%)에서 10건으로 다음과 같습니다.

 

① 신경계: 두통
② 소화기계: 설사
③ 심장계: 심방세동, 두근거림
④ 근골격계: 관절부기, 팔다리통증
⑤ 전신 및 복용 부위 이상: 흉부불편감

중대한 이상반응으로는 만성신부전, 심방세동, 뇌하수체저하증, 저혈당증, 실신, 대세포폐암, 식도암, 삽입형 제세동기 기능불량이 보고되었으며 모두 서방성캡슐과의 인과 관계는 없었습니다.

2. 일반정제에서 수집된 정보
① 중대한 이상반응
A. 출혈경향 

뇌출혈 등의 두개내출혈(초기증상 : 두통, 구역ㆍ구토, 의식장애, 반신불수 등), 폐출혈, 때때로 피하출혈, 드물게 소화관출혈, 비출혈, 안저출혈, 혈뇨 등의 출혈경향이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 복용을 중지하고 적절한 처치를 해야 합니다.

B. 혈액계

범혈구감소증, 무과립구증, 드물게 혈소판감소증, 백혈구감소증, 재생불량성빈혈이 나타날 수 있으므로 관찰을 충분히 하고, 이상이 인정되는 경우에는 복용을 중지하고 적절한 처치를 해야 합니다.

C. 간질성 폐렴

발열, 기침, 호흡곤란, 흉부X선 이상, 호산구증가를 동반한 간질성 폐렴이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 복용을 중지하고 부신피질호르몬제의 복용 등 적절한 처치를 해야 합니다.

D. 울혈성심부전, 심근경색, 협심증, 심실빈맥 등이 나타날 수 있으므로 이상이 인정되는 경우에는 복용을 중지하고 적절한 처치를 해야 합니다.

E. 황달, 때때로 AST, ALT, ALP, LDH 등의 상승이 나타날 수 있으므로 관찰을 충분히 하고, 이상이 인정되는 경우에는 복용을 중지하고 적절한 처치를 해야 합니다.

② 기타의 이상반응
A. 과민반응

광과민반응, 때때로 발진, 드물게 피진, 두드러기, 가려움증이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 복용을 중지해야 합니다.

B. 전신 

등통증, 감염, 오한, 불쾌감, 경부강직, 골반통, 복막뒤출혈이 나타날 수 있습니다.

C. 순환기계 

심방세동, 심방조동, 상실성 빈맥, 심실위 빈맥, 상실성 기외수축, 심실성 기외수축 등의 부정맥, 혈압저하, 체위성저혈압, 때때로 심계항진, 빈맥, 화끈거림, 드물게 혈압상승이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 감량 또는 복용을 중지하는 등 적절한 처치를 해야 합니다. 인과관계는 밝혀지지 않았으나 임상시험에서 뇌경색, 대뇌허혈, 심정지, 심근허혈, 실신, 정맥류, 혈관확장이 보고되었습니다. 좌심실 유출로 폐쇄(빈도불명※)

D. 정신신경계

불안, 신경통, 무력증, 이상한 꿈, 때때로 두통, 두중감, 어지러움, 불면, 저린감, 드물게 졸음, 진전이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 감량 또는 복용을 중지하는 등 적절한 처치를 해야 합니다.

E. 소화기계

대변이상, 소화불량, 담석증, 대장염, 십이지장궤양, 십이지장염, 식도염, γ-GTP의 상승, 위염, 위장염, 잇몸출혈, 흑색변, 소화궤양, 치주농양, 위궤양, 혀부종, 때때로 복통, 구역ㆍ구토, 식욕부진, 설사, 속쓰림, 복부팽만감이 나타날 수 있습니다.

F. 혈액 및 림프계

적혈구증가증, 자색반병, 출혈시간증가, 고혈소판증, 호산구증가, 드물게 빈혈이 나타날 수 있습니다.

G. 대사 및 영양계

안면부종, 말초부종, 통풍, 고지방혈증, 드물게 혈당상승이 나타날 수 있습니다.

H. 근골격계 

근육통, 관절통, 골통, 윤활낭염이 나타날 수 있습니다.

I. 호흡기계 

기침증가, 인두염, 비염, 천식, 부비동염, 폐렴이 나타날 수 있습니다.

J. 내분비계

당뇨병이 나타날 수 있습니다.

K. 피부 및 부속기계

건조한 피부, 종기, 피부비대가 나타날 수 있습니다.

L. 감각기계

약시, 실명, 복시, 귀통증, 드물게 이명, 결막염이 나타날 수 있습니다.

M. 비뇨생식기계 

단백뇨증, 방광염, 질출혈, 질염, 드물게 빈뇨가 나타날 수 있습니다.

N. 신장

신부전, 신기능이상, 드물게 BUN, 크레아티닌, 요산의 상승이 나타날 수 있습니다.

O. 기타 

때때로 발한, 부종, 흉통, 드물게 동통, 권태감, 발열이 나타날 수 있습니다.
※ : 자발적 보고 또는 해외에서 발생한 이상반응의 경우 빈도불명으로 표시

 

 

3. 실로스타졸 일반정제의 국내 재심사결과
국내에서 시판 후 조사기간 동안 650례를 대상으로 실시한 안전성 평가 결과 이상반응의 발현율은 인과관계 여부와 상관없이 34례에서 38건(5.24%)으로 보고되었습니다. 이 중 약물과의 인과관계를 배재할 수 없는 이상반응 발현율은 29례에서 33건(4.47%)으로 다음과 같습니다.

① 중추 및 말초신경계 이상 

 두통, 불안(흥분)

 

② 위장관계 이상 

 설사, 구역, 소화불량증, 구토, 식욕부진, 복통

③ 피부 및 부속기관 이상

소양감, 발진 

④ 정신신경계 이상

경면 

⑤ 심박 이상

심계항진

이 중 현재 허가사항에 기재되어 있지 않은 예상하지 못한 새로운 이상반응으로 약물과의 인과관계 여부와 상관없이 골격이상, 객담증가 등이었으며, 중대한 이상반응은 인과관계 여부와 상관없이 구토, 골격이상, 출혈 등이었습니다.

4. 국내 시판 후 이상사례 보고자료(1989-2015년)를 토대로 실마리정보 분석·평가 결과 새로 확인된 이상사례는 감각기관계 '감각저하'였습니다. 다만, 이로서 곧 해당성분과 이상사례 간에 인과관계가 입증된 것을 의미하는 것은 아닙니다.

일반적 주의사항
1. 실로스타졸의 뇌경색 환자에 대한 복용은 뇌경색의 증상이 안정된 후에 시작합니다.

2. 뇌경색 환자에 대한 복용 시 다른 항혈소판제 등과의 상호작용에 주의함과 동시에 고혈압이 지속되는 환자에 대한 복용도 신중하게 해야 하며, 복용 중에는 혈압을 충분히 조절해야 합니다.

3. 관동맥 협착의 합병증이 있는 환자에서 실로스타졸 복용 중 과도한 맥박수 증가가 나타났을 경우에는 협심증을 유발할 가능성이 있으므로 이러한 경우에는 감량 또는 복용을 중지하는 등 적절한 처치를 해야 합니다.

4. 환자에게 출혈과 가벼운 타박상, 발열, 인후염과 같은 혈액질환의 조기발현을 의미하는 어떠한 징후도 신속히 보고하도록 주지 시켜야 합니다. 감염이 의심되거나 혈액질환의 임상적 징후가 있으면 전혈구수를 측정해야 합니다. 혈액학적 이상의 임상 또는 실험실적 징후가 있으면 이 약의 복용은 즉시 중단되어야 합니다.

5. 실로스타졸은 어지러움을 일으킬 수 있으므로 운전이나 기계조작 등에 주의해야 합니다.

6. 음식물과 함께 이 약을 복용하면 이 약의 혈중농도가 상승하여 이상반응 발생률이 증가될 수 있으므로 공복 시 복용하며, 식사와 약물복용 간의 시간 간격은 3시간으로 하는 것을 권장합니다. 특히, 이 약 200mg을 고지방식사 후 단회 복용한 결과, 공복복용에 비하여 흡수가 증가하여 Cmax는 100%, AUC는 40%의 상승을 보였으므로 고지방식을 섭취하는 환자의 경우에는 특히 주의합니다.

7. 실로스타졸은 PDE Ⅲ 저해작용을 가지는 약물이다. 외국에서는 PDE Ⅲ 저해작용을 가지는 강심제에 대해 울혈성심부전(NYHA 분류 Ⅲ～Ⅳ) 환자를 대상으로 한 위약대조 장기복용비교시험에서, PDE Ⅲ 저해작용을 가지는 강심제에서의 생존율이 위약에 비하여 낮았다는 보고가 있습니다. 또한, 울혈성심부전을 나타내지 않는 환자에 있어, 실로스타졸을 포함한 PDE Ⅲ 저해제를 장기복용한 경우의 예후는 분명하지 않습니다.

8. 뇌경색 재발억제 효과를 검토하는 시험에서 위약군에 비해 실로스타졸군에서 당뇨병의 발증예 및 악화예가 많이 나타났습니다.(이 약군 11/520례, 위약대조군1/523례).

9. 무증후성 뇌경색에 대하여 실로스타졸의 뇌경색 발작억제효과에 대한 시험은 실시된 바 없습니다.

 

 

상호작용

이 약과 함께 다른 약물을 복용할 경우 상호작용으로 인해 약효에 영향을 미치거나 이상반응을 유발할 수 있으므로 주의해야 합니다. 다른 약물을 복용 중이거나 복용할 예정인 경우 미리 의사에게 알려야 합니다. 아스피린을 포함한 다른 혈전 예방약을 복용할 경우 사전에 의사와 상의하도록 합니다. 특히 다음의 약물을 복용하는 환자는 의사의 상담을 받아야 합니다. 

1. 실로스타졸은 주로 간 대사효소인 CYP3A4 및 일부 CYP2D6, CYP2C19에 의해 대사 됩니다.

2. 항응고제(와파린 등), 항혈소판제(아스피린, 티클로피딘 등), 혈전용해제(유로키나제, 알테플라제 등), 프로스타글란딘 E₁제제 및 그 유도체(알프로스타딜, 리마프로스트, 알파덱스 등)는 출혈을 조장할 우려가 있으므로 혈액응고능 검사 등을 충분히 실시하면서 사용합니다.

3. CYP3A4저해제나 CYP2C19저해제(시메티딘, 딜티아젬, 에리스로마이신, 케토코나졸, 란소프라졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 오메프라졸, HIV-1 단백분해효소 저해제 등)와의 함께 복용에 의해 이 약의 혈중 농도가 상승하여 작용이 증가할 우려가 있습니다. 함께 복용하는 경우에는 감량, 또는 저용량부터 시작하는 등 주의해야 하며, 또한 자몽주스와 동시 복용하지 않도록 주의합니다.

4. CYP3A4나 CYP2C19의 기질이 되는 약물(시사프리드, 미다졸람)과의 병용에 의해 이 약의 혈중 농도가 상승하여 작용이 증가할 우려가 있습니다. 함께 복용하는 경우에는 감량 또는 저용량부터 시작하는 등 주의해야 합니다.

5. 이 약은 반사빈맥으로 추가적인 저혈압효과가 있을 가능성이 있기 때문에 혈압을 저하시키는 잠재성이 있는 약물 또는 디히드로피리딘계 칼슘채널차단제와 같이 반사빈맥을 일으키는 혈관확장제와 함께 복용 시 때 주의가 필요합니다.

6. 실로스타졸 100mg와 HMG-CoA 환원효소 저해약 로바스타틴 80mg을 함께 복용 시, 로바스타틴 단독복용에 비해 로바스타틴의 AUC 가 64% 증가했다는 해외 보고가 있습니다.

7. 케토코나졸, 에리스로마이신, 오메프라졸 

CYP3A4 저해제인 케토코나졸 400mg과 함께 복용 시 Cmax는 94%, AUC는 117% 증가하였고, 에리스로마이신 500mg과 병용복용 시 Cmax는 47%, AUC는 73% 증가되었습니다. CYP2C19 저해제인 오메프라졸과 병용복용 시 대사체인 3,4-dehydro-cilostazole이 69% 증가하였습니다.

 

 

임산부, 수유부

1. 임산부는 반드시 의사의 상담을 받아야 합니다. 임산부 금기 2등급으로 명확한 임상적 근거 또는 사유가 있는 경우에만 부득이하게 사용해야 합니다. 

2 동물실험(랫트)에서 이상태자의 증가 및 출생 시의 저체중, 사망의 증가가 보고되었으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 복용하지 않습니다.

 

수유부

1. 수유부는 반드시 의사의 상담을 받아야 합니다. 

2. 동물실험(랫트)에서 유즙 중으로의 이행이 보고되었으므로 이 약 복용 중에는 수유를 중단해야 합니다.

소아
저체중출생아, 신생아, 영ㆍ유아, 또는 소아에 대한 안전성이 확립되어 있지 않습니다. 사용경험이 적습니다.

고령자
일반적으로 고령자는 생리기능이 저하되어 있으므로 감량하는 등 주의합니다.

과량복용 시의 처치
사람에게 있어 이 약의 급성 과량복용에 대한 정보는 제한적이다. 급성 과량복용의 증상과 징후는 중증 두통, 설사, 저혈압, 빈맥, 또는 심부정맥으로 예상됩니다. 환자를 주의 깊게 살피고 지지 및 보조적인 치료를 행합니다. 이 약이 높은 단백결합을 하기 때문에 혈액투석이나 복막투석으로 효과적인 제거가 어려울 것입니다. 적절한 구토나 위세척으로 위를 비워야 합니다. 이 약의 경구 LD50은 마우스와 랫트에서 >5.0g/kg, 개에서 >2.0g/kg입니다.

 

저장방법
밀폐용기, 실온(1~30℃) 보관합니다. 

 

기타
1. 신기능 장애 환자의 체내 동태

중증 신장애 환자에게 1일 실로스타졸 일반정 100mg을 8일간 연속해서 경구복용 시, 건강한 성인에 비해 이 약의 Cmax는 29%, AUC는 39% 감소하였으나, 활성대사체의 Cmax는 173%, AUC는 209% 증가하였습니다. 경증 및 중등도 환자에서는 유의적인 차이가 없었습니다. 중증 신기능 저하 환자에게는 신중하게 복용합니다.

2. 간기능 장애 환자의 체내 동태

경증 간장애 환자에게 실로스타졸 일반정 100mg을 단회 경구복용 시, 혈중농도가 건강한 성인과의 차이를 보이지 않았다(Cmax는 7% 감소, AUC는 8% 증가). 중등도 또는 중증 간기능 저하 환자에게는 신중하게 복용합니다.

3. 비글을 이용한 13주 및 52주 반복경구복용독성시험에서, 고용량의 경우 좌심실심내막의 비후, 관상동맥의 장애가 인정되었으며, 무독성량은 각각 30mg/kg/day, 12mg/kg/day였으나 이러한 변화는 랫트 및 원숭이에서는 인정되지 않았습니다. 비글의 경우 1주간 정맥복용한 심장독성시험에서 좌심실심내막, 우심방심외막 및 관상동맥의 변화가 나타났으며, 원숭이의 경우 경증 좌심실심내막의 출혈성 변화가 인정되었습니다. 다른 PDE 저해제와 혈관확장제의 경우에도 동물에 대한 심장독성이 인정되었으며, 특히 개에서 독성발현이 쉽게 나타난다는 보고가 있습니다.

4. 유전적으로 현저하게 높은 혈압이 지속되어 뇌졸중이 발병되는 SHR-SP(뇌졸중이 발증 하기 쉬운 고혈압자연발증 랫트, stroke-prone spontaneously hypertensive rats)에서, 이 약 0.3% 혼합식이군은 대조군과 비교해 생존기간의 단축이 인정되었습니다(평균수명：이 약군 40.2주, 대조군 43.5주).

의약품동등성시험 정보

시험약 실로스탄씨알정 100mg(한국유나이티드제약㈜)과 대조약 프레탈서방캡슐(한국오츠카제약(주))을 2×2 교차시험으로 각각 1정과 1 캡슐씩 건강한 성인에게 공복 및 식후 시 단회 경구복용하여 70명(공복), 68명(식후)의 혈중 실로스타졸을 측정한 결과, 비교평가항목치(AUCt, Cmax)를 로그변환하여 통계처리하였을 때, 평균치 차의 90% 신뢰구간이 log 0.8에서 log 1.25 이내로서 생물학적으로 동등함을 입증하였습니다.

 

이상으로 실로스탄씨알정 100mg, 200mg의 외형정보, 성분정보, 효능, 효과, 용법, 용량, 사용상 주의사항, 부작용, 저장방법 등에 대해 살펴보았습니다. 

 

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